Número Cas: 144701-48-4 Fórmula molecular: C33H30N4O2
Punt de fusió | 261-263 °C |
Densitat | 1,16 (estimació aproximada) |
temperatura d'emmagatzematge | Atmosfera inert, temperatura ambient 2-8 °C |
solubilitat | DMSO: >5 mg/mL a 60 °C |
activitat òptica | N/A |
Aparença | Sòlid blanquinós |
Puresa | ≥98% |
es va llançar als EUA per al tractament de la hipertensió.Es pot preparar en vuit passos començant amb 4-amino-3-metil benzoat;la primera i la segona ciclació en un anell de benzimidazol es produeixen als passos 4 i 6 respectivament.bloqueja l'acció de l'angiotensina II (Ang II), la molècula efectora primària del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS).És el sisè d'aquesta classe de 《sartans》 que es comercialitza després del compost principal Losartan.El seu efecte de llarga durada (vida mitjana de 24 h) podria ser la principal diferència amb altres antagonistes de l'angiotensina II.A diferència d'altres agents d'aquesta categoria, la seva activitat no depèn de la transformació en un metabòlit actiu, sent l'1-O-acilglucurònid el principal metabòlit que es troba en humans. És un potent antagonista competitiu dels receptors AT1 que media la majoria dels efectes importants de angiotensina II sense afinitat pels subtipus AT2 o altres receptors implicats en la regulació cardiovascular.En diversos estudis clínics, en una dosi una vegada al dia, es van produir efectes de reducció de la pressió arterial efectius i sostinguts amb una baixa incidència d'efectes secundaris (especialment la tos relacionada amb el tractament associada amb inhibidors de l'ACE en pacients grans).
és un antagonista del receptor de l'angiotensina II.