Número Cas: 146-56-5 Fórmula molecular: C20H21ClN2O4
Punt de fusió | 176-178 °C |
Densitat | 1,02 g/cm³ |
temperatura d'emmagatzematge | Esquinçat a temperatura ambient, fora de la llum solar directa i en un ambient humit |
solubilitat | 50 mg/ml (en etanol);Insoluble en aigua |
activitat òptica | +111,6 graus (C=1, metanol) |
Aparença | pols cristal·lina blanca o gairebé blanca |
Puresa | ≥97% |
és un "antagonista del calci de la dihidropiridina" (antagonista del calci o bloquejador del canal lent) que inhibeix el moviment dels "ions de calci" cap a les cèl·lules musculars llises vasculars i els miòcits cardíacs.Les dades experimentals suggereixen que està associat amb "llocs d'unió" per a "dihidropiridines" i "no dihidropiridines".Els "processos contràctils" tant cardíacs com vasculars del múscul llis depenen de l'entrada d'"ions de calci extracel·lulars" a aquestes cèl·lules a través de canals iònics específics.inhibeix selectivament el flux d'ions de calci a través d'aquestes membranes cel·lulars, un mecanisme que afecta les cèl·lules musculars llises vasculars més que les cèl·lules cardíaques.Es pot detectar in vitro un efecte inotròpic negatiu (inotrop), o una reducció de la contractilitat del miocardi.No obstant això, aquests efectes no s'han observat en animals administrats dins de la dosi terapèutica prescrita.Les concentracions sèriques de calci no es veuen afectades per .En el rang de pH fisiològic, hi ha un compost ionitzat (pKa=8,6) la interacció del qual amb els receptors dels canals de calci es caracteritza per una taxa progressiva de conjugació i dissociació del lloc d'unió del receptor, i aquest mecanisme de velocitat progressiva produeix un efecte d'inici progressiu.
és un vasodilatador arterial perifèric que actua directament sobre el múscul llis vascular, provocant una reducció de la resistència vascular perifèrica i una disminució de la pressió arterial.El mecanisme exacte pel qual alleuja l'angina no s'entén completament, però es creu que inclou el següent: Angina d'esforç: en pacients amb angina d'esforç, NORVASC redueix la resistència perifèrica total (poscàrrega) durant el treball cardíac a qualsevol nivell d'exercici i redueix la freqüència. producte de pressió, reduint així la demanda d'oxigen del miocardi.
Inicialment 5 mg una vegada al dia, augmentant fins a un màxim de 10 mg una vegada al dia.